ポリフェノール、セロトニンレセプターの働きの調整？

冷たきものでお腹が不調になる時期である。２０１５年はゲンノショウコなどのタンニンのお世話になっている。セロトニンレセプターの働きを調整してくれるのである。

フェノール系の分子には若き頃から何故か興味があった。

セロトニンレセプターのＢｉｎｄｉｎｇＳｉｔｅはどうなっているのか。フェノール部位から取り込まれるのかと思っていたが、アミン部位からである。

しかも３つの相互作用が働いている。水素結合４つ、ファンデルワールス力３つ、静電相互作用１ヶ所。

セロトニン（serotonin), 5-ヒドロキシトリプタミン（5-hydroxytryptamine, 5-HT）

Ｗｉｋｉ情報

脳内の神経伝達物質として働くセロトニン（脳内セロトニン）は脳幹の縫線核で合成される。

腸で生成されたセロトニンは血液脳関門を通らないため脳のニューロンに直接作用する可能性はないという？トリプトファンは血液脳関門を通過する。

Serotonin binding to 5-HT2C

Ｗｉｋｉ

Serotonin is an endogenous non-selective agonist for the 5-HT2C receptor with a binding constant of Ki = 16.0 nM.

When serotonin binds to the receptors, the most important contacts are in TM helixes 3, 5 and 6 (Figure 3), while the other four TM helixes do not interact directly with the serotonin compound.

When binding of serotonin takes place, the protonated primary amine site forms a salt bridge with D134 residue in TM 3, as well as forming a hydrogen bond with residue S138 in TM 3. The aromatic indole ring forms a strong Van der Waals interaction with residues F223 in TM 5 and F328 in TM 6.

The ring falls tight into the receptor pocket, stacked between two phenylalanines. Amine of the indole group forms a hydrogen bond with S219 residue in TM 5 and hydroxide substituent of the indole forms hydrogen bonds both with residue S131 in TM 3 and I332 in TM 6. There is also a strong Van der Waals interaction between the indole and I332 in TM 6。

木クレオソートはどのような結合か？興味深い。

seirogan.co.jp/medical/creosote/what